Liposomale Bioverfügbarkeit: Liposomen helfen bei der Aufnahme von Wirkstoffen
Liposomale Produkte sind noch vergleichsweise neu auf dem Markt. Bei ihnen wird meist eine sehr hohe Bioverfügbarkeit angepriesen. Der Grund liegt in der liposomalen Formulierung – einer speziellen Technik, die die Biotechnologie aus der Natur kopiert hat. Warum das so ist und bei welchen Wirkstoffen diese Vorteile bei der Bioverfügbarkeit eine Rolle spielen, wird im folgenden Beitrag beantwortet.
Liposomen als Transportmittel für Wirkstoffe
Bei der liposomalen Formulierung dienen Liposomen dem Transport der Wirkstoffe. Dabei nutzt die moderne Biotechnologie die Vorteile, die Liposomen als Transportmittel bieten. Im Wesentlichen sind dies zwei besondere Eigenschaften.
Zum einen ist der Schutz gemeint, den Liposomen bieten. So lassen sich Wirkstoffe wie Vitamine oder Nährstoffe in einem Liposom einkapseln. Zum anderen ist dies die Möglichkeit, die Wirkstoffe über Liposomen sehr effektiv in den Blutkreislauf zu bringen. Das gelingt durch die spezielle Art, wie sich Liposomen durch den Verdauungsmechanismus bewegen. Dadurch wird eine hohe Bioverfügbarkeit erzielt.
Bei Liposomen handelt es sich um kleine Bläschen die zur Klasse der Vesikel zählen. Als Vesikel bezeichnet man sehr kleine, runde Blasen mit einer doppelten Membran. Inzwischen ist die Biotechnologie in der Lage, Liposomen zu kopieren und so Wirkstoffe in diesen Vesikeln einzukapseln.
Liposomale Darreichungsformen
Liposomale Produkte können auf verschiedenen Wegen verabreicht werden. Im Bereich der Arzneimittel haben sich sowohl intravenöse als auch orale Darreichungsformen etabliert.
Bei Nahrungsergänzungsmitteln geht es hingegen rein um die orale Aufnahme. Dafür bietet sich eine liposomale Formulierung besonders an. So sind Liposomen in der Lage, den oberen Gastrointestinaltrakt unbeschadet zu passieren. Selbst die Magensäure kann den kleinen Vesikeln nichts anhaben. Erst im Dünndarm lösen sich die Liposomen in Kombination mit der Gallenflüssigkeit auf. Damit entspricht diese Form der Aufnahme auch dem natürlichen Weg, wie Liposomen vom menschlichen Körper gespalten und verdaut werden.
Diese Eigenschaft wird bei der oralen Darreichungsform von Nahrungsergänzungsmitteln genutzt. Vitamine und andere Wirkstoffe, die in einem Liposom eingekapselt sind, passieren so ebenfalls unbeschadet den oberen Bereich der Verdauung. Vitamine, die auf andere Arten oral eingenommen werden, werden hingegen bereits im Magen zu einem Teil zersetzt.
Bioverfügbarkeit von liposomalen Produkten im Vergleich zu anderen Präparaten
Um die Bioverfügbarkeit zu bewerten, ist ein Blick auf die unterschiedlichen Optionen für die Darreichung notwendig. Bei Nahrungsergänzungsmitteln handelt es sich in aller Regel um eine orale Aufnahme – unabhängig von der Form, in der das Präparat vorliegt. Dies gilt für Pulver, Tabletten, Kapseln und auch flüssige Nahrungsergänzungsmittel.
Ein Unterschied zeigt sich hingegen zwischen den liposomalen Produkten und Präparaten, bei denen die Nährstoffe in reiner Form vorliegen.
Wie hoch die Bioverfügbarkeit und somit die Wirksamkeit von oral aufgenommenen Nahrungsergänzungsmitteln ist, lässt sich nur mit konkreten wissenschaftlichen Studien kontrollieren. Dabei wird gemessen, welche Konzentration eines aufgenommenen Wirkstoffes sich im Blut der Testpersonen nachweisen lässt.
Eine Studie zur Bioverfügbarkeit von Vitamin C bei oraler Aufnahme konzentrierte sich auf einen Vergleich von liposomalen und nicht-liposomalen Präparaten.[1] Bei dieser Versuchsanordnung zeigte sich, dass liposomale Produkte eine Bioverfügbarkeit erreichten, die um den Faktor 1,77 höher lag als bei anderen Produkten ohne liposomale Formulierung.
In einer weiteren Studie wurde die Konzentration von Vitamin C im Blutkreislauf bei verschiedenen Arten von Präparaten untersucht.[2] Im Fokus standen liposomale Produkte, also gekapselte Nährstoffe, sowie die Aufnahme ohne einen Schutz durch Liposomen.
Im Versuchsaufbau wurden vier Gramm Vitamin C verabreicht, und die Konzentration im Plasma wurde über den Verlauf von vier Stunden gemessen. Es zeigte sich, dass die Konzentration direkt ein höheres Level erreicht und es auch über die Zeit hält.
Nach zwei Stunden lag die Vitaminkonzentration bei der Einnahme eines liposomalen Produkts im Schnitt bei etwa 3 mg/dl Plasma, während es bei Präparaten ohne liposomale Formulierung nur rund 2 mg/dl Plasma waren. Zudem zeigte eine Kontrolle mit einem Placebo, dass das verabreichte Vitamin C tatsächlich im Blutkreislauf angekommen ist. Das ist anhand der niedrigeren und konstanten Konzentration bei der Kontrollgruppe mit dem Placebo deutlich sichtbar.
Ein weiterer Vorteil von liposomalen Produkten zeigt sich bei fettlöslichen Vitaminen. Diese benötigen für die optimale Aufnahme im Körper Lipide. Diese müssen gleichzeitig im Dünndarm zur Verfügung stehen. Das liegt an der Gallenflüssigkeit, die Lipide auflöst und so für den Transport durch die Enterozyten, die Zellen der Darmwand, vorbereitet. In Kombination mit den Lipiden aus den Liposomen steht das Fett für diesen Prozess direkt zur Verfügung. Somit spielt die Zusammensetzung des Liposoms bei diesen Vitaminen noch eine wichtige sekundäre Rolle.
Die Gründe für die erhöhte Bioverfügbarkeit liegen in den veränderten Prozessen im Magen-Darm-Trakt. Nicht nur überstehen die Nährstoffe die erste Phase der Verdauung im Magen besser, auch im Dünndarm laufen andere Prozesse ab. Wasserlösliche Vitamine werden beispielsweise vom Körper anders und vor allem schneller aufgenommen.
Dabei erreicht der Körper früher eine Obergrenze der Kapazität und stoppt die Aufnahme. Vor allem ist dies bei hoch dosierten Nahrungsergänzungsmitteln problematisch, denn so erreicht nur ein Teil der Wirkstoffe tatsächlich den Blutkreislauf. Der Rest wird dagegen unverarbeitet ausgeschieden.
Werden diese Nährstoffe jedoch über das Liposom und die Phospholipide aufgenommen, verändert sich der Prozess. Dann beschreiten auch wasserlösliche Vitamine den Weg der Aufnahme in Verbindung mit der Gallenflüssigkeit, den Lipide grundsätzlich durchlaufen. Damit gelingt eine passive und länger andauernde Aufnahme im menschlichen Körper. Zudem gelangen die Wirkstoffe nicht nur in den Blutkreislauf, sondern in das Lymphsystem. Bei anderen Wegen der Aufnahme erfolgt dagegen ein Transport in die Leber. Dort werden Vitamine zum Teil deaktiviert oder abgebaut, bevor der Körper sie sinnvoll in den Zellen nutzen kann. Durch all diese Faktoren steigert sich die Bioverfügbarkeit. Eine hohe Bioverfügbarkeit von Vitaminen, Mineralien und anderen Nährstoffen ist dann die Basis für eine verbesserte Wirkung.
Diese Rolle spielt der Aufbau von Liposomen bei der Bioverfügbarkeit
Die hohe Bioverfügbarkeit von liposomalen Produkten wird durch den besonderen Aufbau und die Funktionen von Liposomen erzielt. Dies wird bei einem genauen Blick auf diese kleinen Vesikel deutlich.
Ein Liposom ist gekennzeichnet durch seine doppelte Membran. Diese befindet sich zum einen außen an der Hülle des Vesikels. Sowohl Liposomen als auch Mizellen sind kugelförmig. Die Hülle dieser beiden Vesikel ist unpolar und lipophil. Somit überstehen Liposomen den Aufenthalt in einer wässrigen Phase. Der andere Teil der Membran zeigt nach innen. Bei Liposomen ist auch dieser Teil unpolar und lipophil.
An diesem Punkt unterscheiden sich Liposomen und Mizellen. Beide sind aus Phospholipiden aufgebaut. Diese haben einen Kopf aus Lipiden, die den unpolaren Teil der Hülle bilden. Mizellen haben jedoch keinen inneren Bereich mit einer solchen Membran. Das liegt daran, dass die Phospholipide hier nur einfach angeordnet sind.
Bei den Liposomen sind dagegen die Phospholipide eine Doppelbindung eingegangen. Dabei haben sich die polaren Enden der Phospholipide verbunden. Das verleiht den Liposomen die Fähigkeit, im Inneren eine wässrige Phase einschließen zu können.
Durch diese Eigenart sind die Liposomen so interessant für den Transport von Wirkstoffen in den menschlichen Körper. Diese Funktion wird als Drug-Delivery-System bezeichnet.
In der wässrigen Phase im Zentrum des Liposoms lässt sich ein Stoff einschleusen und so transportieren. Hier wird von der Einschlussimmobilisierung gesprochen. Solange das Liposom intakt ist, ist auch der Stoff im Inneren des Vesikels geschützt und abgeschirmt. Ein wasserlöslicher Stoff im Inneren des Liposoms reagiert so nicht mit Wasser, auch wenn sich das Vesikel in einer wässrigen Lösung befindet. Die Doppelmembran des Liposoms verhindert hier den Kontakt mit der Lösung außerhalb des Vesikels.
Liposomen sind in der Lage, sowohl hydrophile als auch lipophile Stoffe zu umhüllen. Das ist bei liposomalen Produkten von Bedeutung, denn so lassen sich alle Formen von Vitaminen auf diese Weise einkapseln.
Die Effektivität mit unterschiedlichen Stoffen wurde in einer Studie zu liposomalen Darreichungsformen untersucht.[3] Dabei zeigte sich, dass Liposomen mit ihren Eigenschaften gut als Drug-Delivery-System geeignet sind. Ebenfalls gehört zu den Erkenntnissen der Studie, dass sich Liposomen als Träger für unterschiedlichste Arten von Wirkstoffen eignen. Das gilt somit auch für Nahrungsergänzungsmittel.
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